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适利加的药代动力学是怎么样的

  导读:适利加降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。 适用于 β-受体阻滞局部治疗效果不佳的病人。

  眼疾在现在临床上是很常见的,一般疾病的发生多归于我们不好的用眼习惯,所以日常生活中需要多加注意,如果不慎患病需要使用药物的话也要先了解清楚药物的相关信息,那么适利加的药代动力学是怎么样的?
 
  适利加药代动力学:拉坦前列素为异丙酯前体药,本身无活性,在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有的生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收,进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。人体研究显示,拉坦前列索单独局部使用后大约2小时,其在房水中药物浓度达到峰值,峰值浓度大约为15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,药物主要分布于前房、结膜和眼睑。
 
  拉坦前列素酸的血浆清除率为0.401/h/kg;分布容积小,为0.161/kg;所以血浆半衰期短,仅为17分钟,眼部用药后,拉坦前列素酸的全身生物利用度为45%。拉坦前列素酸的血浆蛋白结合率为87%。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢,代谢只要发生在肝脏。主要代谢产物为1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代谢物,在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性,且主要通过尿液排泄。
 
  噻吗洛尔:局部使用滴眼液后1小时,房水中噻吗洛尔浓度达到峰值。部分药物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10一20分钟,噻吗洛尔的血浆浓度达到峰值,为1ng/ml。噻吗洛尔的血浆半衰期约6小时。噻吗洛尔在肝脏中被大量代谢。代谢产物以及部分原形药物从尿液排泄。拉坦噻吗滴眼液:与单药相比,拉坦噻吗滴眼液用药后1~4小时房水中拉坦前列素酸的浓度增加了大约2倍,但是未发现拉坦前列素和噻吗洛尔间存在药代动力学相互作用。
 
  关于适利加的药物信息就暂时为大家介绍到这里,广大患者理应根据自身的实际患病情况合理的进行药物的使用,更多相关的药物信息可以拨打热线电话免费咨询康德乐大药房药师。

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适利加

  • 【参考价格】
  • 【规 格】2.5ml
  • 【生产厂家】Pfizer Manufacturing Beglium NV
  • 【适应症】降低开角型青光眼和高眼压病人升高的眼压。适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。
  • 【套餐】
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